Hoy en Revista Dosis

TheNew EnglandJournalof Medicine (NEJM) publicó los resultados del ensayo clínico con Alirocumab, titulado “ODYSSEY OUTCOMES”, realizado en18.924 pacientes. El estudio alcanzó su punto final primario, demostrando que Alirocumab reduce significativamente el riesgo de eventos cardiovasculares adversos mayores en pacientes que sufrieron un síndrome coronario agudo,que incluyó infarto de miocardio o angina inestable. Asimismo, la muerte por causas fuemenos frecuente entre los pacientes tratados con Alirocumab: el fármaco se asoció con un riesgo menor del 15%[1] de muerte por “cualquiercausa”.

 

Alirocumabpertenece a una nueva clase de fármacos conocidos como “inhibidores de la PCSK9”, es decir que funciona como inhibidor de la proteína que controla los niveles circulantes del colesterol LDL en el organismo. El tratamiento está indicado como complementario a la dieta en pacientes adultos que no alcanzan disminuir su colesterol LDL  aún con la dosis máxima tolerada de estatinas y en aquellos pacientes con intolerancia a las estatinas (o en quienes se contraindique el uso de estas). Alirocumab consta de una inyección de 1 ml precargada en formato de lapicera que en la mayoría de los casos, el paciente se autoadministra en forma subcutánea con una frecuencia quincenal.

 

A pesar del uso de estatinas, muchos pacientes con enfermedad coronaria padecen eventos cardiovasculares recurrentes, lo que subraya la necesidad de opciones terapéuticas adicionales. Esta necesidad es particularmente urgente entre los pacientes con síndrome coronario agudo y entre quienes poseen altos niveles Colesterol LDL aún con la mejor aplicación posible de la terapia con estatinas", dijo el Dr. Gregory G. Schwartz, MD, Ph.D., de la Facultad de Medicina de la Universidad de Colorado. Aurora, CO, y copresidente del estudio.

 

"Estos datos publicados en The New EnglandJournalof Medicine muestran que la adición de Alirocumab al tratamiento intensivo o máximo tolerado de estatinas redujo significativamente el riesgo de futuros eventos cardiovasculares. Este beneficio se incrementó entre los pacientes del estudio con niveles más altos de LDL al inicio del mismo” agregó Schwartz.

 

1Los análisis del punto final de muerte basados ​​en los niveles de referencia de LDL-C no se incluyeron en la jerarquía estadística; y de acuerdo con las políticas de la NEJM implementadas recientemente, se publicaron la relación de riesgo (HR) y su intervalo de confianza (IC), pero no se informaron valores de p.

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La Argentina aprueba presentación pediátrica del medicamento usado para el tratamiento de la enfermedad de Chagas. El benznidazol, que a partir de ahora estará también disponible en comprimidos de 12,5 mg, dosis requerida para atender a la población de 0 a 2 años, fue aprobado por la Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT).
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), el Chagas afecta a más de 6 millones de personas en el mundo, de las cuales más de 1,2 millones son mujeres en edad fértil. Todos los años casi 9.000 niños nacen con la enfermedad de Chagas por transmisión vertical (hijos de madres infectadas que contraen la enfermedad por vía transplacentaria). En Argentina, la población en riesgo de contraer Chagas es mayor a 7 millones de personas, mientras que más de 1,5 millones tienen la enfermedad.

La formulación pediátrica del benznidazol, de 12.5mg., empezó a desarrollarse en Argentina a partir de un acuerdo entre la Fundación Mundo Sano (FMS) y la Iniciativa Medicamentos para Enfermedades Olvidadas (DNDi, por sus siglas en inglés) en 2013 para garantizar el tratamiento de niños entre 0 y 2 años de edad.
El benznidazol fue incluido en el listado de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS) y cuenta con registro sanitario en la mayoría de los países endémicos de América Latina, siendo Elea-Phoenix, laboratorio certificado por la OPS como el único productor global bajo buenas prácticas de manufactura (GMP, por sus siglas en ingles).

Esta enfermedad es uno de los mayores problemas de salud pública en América Latina y muy pocas personas con Chagas tienen acceso al tratamiento. Frente a esta realidad, la Fundación Mundo Sano y la Iniciativa Medicamentos para Enfermedades Olvidadas (DNDi, por sus siglas en inglés) se comprometieron a sumar esfuerzos para proveer acceso a los tratamientos contra la enfermedad de Chagas a los pacientes. “Las evidencias médicas demostrarán la eficacia del benznidazol en el tratamiento de la enfermedad de Chagas. Nuestro esfuerzo colectivo es de garantizar que los pacientes acedan al tratamiento existente, mientras seguimos con la búsqueda activa de nuevas herramientas de salud”, sostuvo Michel Lotrowska, director ejecutivo interino de
DNDi América Latina.

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En un estudio publicado este miércoles en ‘Science Translational Medicine’, Luis Ulloa, autor principal e inmunólogo de la Facultad de Medicina de Rutgers, explica que él y sus colaboradores de la Universidad de Shanghai, en China, examinaron más de 6.000 compuestos e identificaron un medicamento (TSG12) que relaja los músculos y abre las vías respiratorias en el asma. Este tratamiento farmacológico, que no es tóxico en las células humanas, previene la resistencia pulmonar en el asma inducida por ácaros del polvo.

Investigadores de la Escuela de Medicina de Rutgers, en Nueva Jersey, Estados Unidos, han identificado un nuevo tratamiento que podría conducir a una terapia con medicamentos más efectiva para millones de personas con asma y otros trastornos respiratorios, como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

El siguiente paso serían los ensayos clínicos, dice. “No es una cura, pero creo que este tratamiento dará mucha esperanza a la gente –augura Ulloa–. Hay un número creciente de pacientes sin alternativa porque los tratamientos actuales tienen efectos secundarios críticos o no funcionan. Esperamos que esto les brinde a los pacientes una mejor opción”.

El asma es una enfermedad respiratoria crónica común que afecta a más de 300 millones de personas en todo el mundo y a más de 40 millones de personas en Estados Unidos. Otros 11 millones de personas sufren de EPOC. Las personas con asma y otras patologías respiratorias sufren episodios recurrentes de sibilancias, opresión en el pecho, obstrucción pulmonar y problemas respiratorios graves.

El estudio de cuatro años encontró que la proteína metalotioneína-2 (MT-2) en el tejido pulmonar asmático relaja las células del músculo liso de las vías respiratoriasy abre las vías respiratorias, permitiendo que los pacientes con asma respiren. Los investigadores descubrieron que MT-2 era más del 50 por ciento más bajo en el tejido pulmonar asmático y que los ratones sin la proteína MT-2 eran dos veces más susceptibles al asma. Luego, confirmaron que el tratamiento con MT-2 mejoró la respiración de los roedores con asma.

Ulloa y sus colaboradores identificaron la conexión de la proteína MT-2 en el tejido pulmonar asmático después de transmitir pulsos eléctricos cortos en ratones mediante agujas de electroacupuntura. Les permitió identificar el medicamento específico (TSG12) que creen que proporciona mejores tratamientos terapéuticos para el asma y otros trastornos respiratorios.

RESULTA MÁS EFICAZ QUE LOS BRONCODILATADORES

El tratamiento TSG12, desarrollado a partir de la proteína MT-2, relajó las células musculares lisas de las vías respiratorias, expandió las vías respiratorias, disminuyó la resistencia pulmonar y fue más eficaz que los actuales tratamientos aprobados por la agencia estadounidense del medicamento (FDA, por sus siglas en inglés), incluidos los inhaladores broncodilatadores utilizados por casi todas las personas con asma, según los autores.

Aunque tratar el asma y las afecciones respiratorias como la EPOC con un broncodilatador para relajar y agrandar las vías respiratorias en los pulmones, facilitando la respiración, es una estrategia terapéutica prometedora, Ulloa apunta que los científicos no han sabido por qué y cómo funciona.

A su juicio, el problema con los medicamentos actuales en el mercado es que tienen efectos secundarios críticos, deprimen el sistema inmunitario y elevan el riesgo de infecciones secundarias. Además, cree que no proporcionan un alivio adecuado para aproximadamente un tercio de los que sufren de asma y los pacientes con el tiempo dejan de responder, con síntomas persistentes e incontrolables.

“Hallamos que el TSG12 utilizado en el estudio no es tóxico y es más eficaz para reducir la resistencia pulmonar y podría ser un enfoque terapéutico prometedor para tratar el asma sin perder su eficacia a lo largo del tiempo”, concluye este investigador.

Fuente: El Economista – España

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Desarrollar un fármaco que tenga propiedades antiinflamatorias o que combata de manera eficaz un tumor suele comportar un proceso larguísimo, que puede durar incluso décadas, y que resultar sumamente complejo y caro. Como de si un puzle tridimensional se tratara, los investigadores deben ir resolviendo fragmentos y uniéndolos en el orden adecuado hasta dar con un compuesto que no solo tenga los efectos deseados, sino que, además, sea capaz de llegar allí donde se necesita.

El problema es que si algo falla, por nimio que sea, a lo largo de ese proceso hay que empezar de nuevo desde cero. “Es muy difícil añadirle cebolla a la tortilla de patatas una vez acabada”, bromea el químico Marcos García-Suero, del Institut Català d’Investigació Química (ICIQ), en Tarragona.

Pero este investigador, de hecho, ha conseguido precisamente eso. Siguiendo con el símil de la tortilla, ha sido capaz de idear una metodología para poder añadir la cebolla al final y hacer que quede bien integrada. Junto a su equipo, ha creado una especie de navaja suiza de la química, el carbino (para ser precisos, un equivalente del carbino).

Formado por carbono e hidrógeno, esta molécula, que los astrofísicos detectaron por primera vez en los años 30 del siglo pasado y que es un ingrediente fundamental de la vida, abre la puerta a mejorar medicamentos ya existentes y a agilizar el proceso de desarrollo de nuevos fármacos.

“[El carbino] es una forma muy reactiva del carbono”, explica García-Suero a Big Vang. Cada átomo de carbono, expone este químico, tiene ‘cuatro brazos’ o valencias con las que se une a otros cuatro átomos para formar compuestos estables. Como piezas de lego de cuatro caras que se combinan para adquirir la forma que se desee.

Hasta ahora, indica García-Suero, los químicos sabían cómo obtener carbenos, esto es un átomo de carbono con dos brazos libres para formar enlaces. Pero no sabían cómo hacer carbinos, que es un átomo de carbono unido a un hidrógeno con tres brazos libres para formar nuevos compuestos.

Y esto es lo que ha logrado García-Suero. Un nuevo tipo de pieza lego, mucho más versátil, para la química, capaz de formar enlaces con tres moléculas distintas. Por ejemplo, con carbinos se podría unir un fármaco, un receptor que se una a la diana de ese fármaco y una molécula para hacerlo fluorescente. Y lo interesante es que permite unir en casi cualquier orden, lo que es sumamente importante en química.

Al otro lado del espejo

Cuando se altera el orden de una molécula de carbono se puede generar una ‘molécula espejo’, que aunque parezca igual, tiene propiedades distintas. Esta propiedad se denomina quiralidad .

“Pensemos en las manos. Si las miramos en el espejo son iguales, pero si ponemos una encima de la otra son distintas, el orden en que están dispuestos los dedos es diferente”, comenta Fernando Gomollón-Bel, counicador científico del ICIQ. Y pone como ejemplo uno de los casos más conocidos de quiralidad el medicamento talidomida, administrado a miles de mujeres embarazadas entre 1957 y 1963. “La molécula diestra calmaba las náuseas de las embarazadas, pero su reflejo causaba malformaciones en el feto. Fue así como se percataron de que las moléculas espejo podían tener propiedades distintas”.

En este sentido, el carbino permite controlar la secuencia en que se añaden añadir las moléculas al carbono, lo que permitiría obtener un fármaco quiral con las propiedades deseadas.

Transformar luz en energía

“En el espacio, por ejemplo, se encuentran carbinos tras la formación de una estrella o en otros eventos violentos muy energéticos. Pero duran muy poco como tales, porque rápidamente se unen a otras moléculas para formar nuevos compuestos y recuperar estabilidad”, precisa Gomollón-Bel.

Los investigadores del ICIQ han generado un equivalente de esos carbinos de las nebulosas, las regiones del universo en las que se forman las estrellas. “La energía que se necesita para generarlos la hemos obtenido a partir de catalizadores sensibles a la luz o fotocatalizadores”, señala García-Suero. El catalizador, al recibir un fotón, o sea luz, la transforma en movimiento de electrones, que arrancan la reacción para formar el carbino. Este proceso de fotocatálisis es, de hecho, una línea de investigación importante en el ICIQ.

“El carbino que hemos conseguido es una nueva pieza lego de la química que nos va a permitir acelerar la síntesis de moléculas complejas, como fármacos. Hasta ahora estaba en desuso porque era difícil de generar y no existía una metodología para hacerlo. Nosotros hemos resuelto ese obstáculo” , considera García-Suero, que ha liderado esta investigación que recoge Nature.

De momento, han probado la eficacia del carbino con algunos medicamentos ya existentes. Así, han modificado con éxito el principio activo del ibuprofeno, que es un antiinflamatorio; de la duloxetina, un antidepresivo; del taxol, un antitumoral; y del fingolimod, el primer tratamiento oral que existe para la esclerosis múltiple.

“No solo se podrá usar para mejorar fármacos que ya tenemos, utilizándolos para añadir nuevos fragmentos a moléculas acabadas, sino que podrá ayudar a acelerar el diseño y desarrollo de nuevos medicamentos”, afirma el investigador del ICIQ.

Esta investigación ha sido posible gracias al apoyo del programa Starting Career para jóvenes científicos que comienzan del ICIQ. Para Miquel A. Pericàs, director del ICIQ, “gracias a la financiación de la Fundación CELLEX y el programa de excelencia Severo Ochoa, conseguimos que jóvenes investigadores como Marcos lancen su carrera como investigadores independientes”.

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Fuente: La Vanguardia (España)

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